【药品名称】通用名称：注射用硫普罗宁
英文名称：Tiopronin for lnjection
汉语拼音：Zhusheyong Liupuluoning
【成份】本品主要成份为硫普罗宁 ，其化学名称为：N-(2-巯基丙；)-甘氨酸 。
其结构式为：
分子式：C5H9NO3S
分子量：163.20
全部辅料名称为：右旋糖酐-40
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末 。
【适应症】1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能 。2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒 。3、用于降低放化疗的不良反应 ，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少 。4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊 。
【规格】0.1g
【用法用量】静脉滴注 ，一次0.2g ，一日一次 ，连续4周 。配制方法：临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液( pH=8.5)2ml溶解 ，再扩容至5%～10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中 ，按常规静脉滴注 。
【不良反应】1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中 ，严重不良反应病例报告115例 ，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例) 。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等 。2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应 ，但其不良反应的发生率较青霉胺低 。3、血液系统：少见粒细胞缺乏症 ，偶见血小板减少 ，如果外周白细胞计数降到每毫升3.5x10?以下 ，建议停药 。4、泌尿系统：可出现蛋白尿 ，发生率约为10% ，停药后通常很快即可完全恢复 。另有个案报道本药可引起尿液变色 。5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等、另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升 ，如出现异常应停用本品 ，或进行相应治疗 。6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应 ，发生率约为10%～32% ，表现为皮疹、皮肤骚痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等 ，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生 。7、呼吸系统：据报道 ，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛 。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫 ，以及闭塞性细支气管炎 。8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力 。9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症 。10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症 ，出现疲劳感和肢体麻木应停用 。
【禁忌】以下患者禁忌：1、对本品成份过敏的患者 。2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者 。3、肾功能不全和糖尿病者 。4、孕妇及哺乳妇女 。5、儿童 。6、急性重症铅、汞中毒患者 。7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者 。
【注意事项】1、出现过敏反应的患者应停用本药 。以下患者慎用：(1)老年患者 。(2)有哮喘病史的患者 。(3)既往曾使用过青霉胺时发生过严重不良反应的患者 。对于曾出现过青霉胺毒性的患者 ，使用本药应从较小的剂量开始 。2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白 。此外 ，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用本药 。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级 。药可通过乳汁分泌 ，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险 ，故哺乳妇女禁用 。
【儿童用药】禁用 。
【老年用药】尚不明确 。
【药物相互作用】本药不应与具有氧化作用的药物合用 。
【药物过量】当用药过量时 ，短时间内可引起血压下降 ，呼吸加快 ，此时应立即停药 ，同时应监测生命体征并予以支持对症处理 。
【药理毒理】硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物 ，具有；じ卧嘧橹跋赴淖饔 。动物试验显示 ，硫普罗宁能够通过提供巯基 ，防止四氧化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害 ，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用 。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低 ，从而；じ蜗吡Ｌ褰峁 ，改善肝功能 。此外 ，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合 ，消除自由基 。
【药代动力学】给大鼠口服硫普罗宁(MPC) ，自尿中排泄量较低(0.015%) ，静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%) 。静脉注射后血中水平高 ，且至30分钟均可检出 ，口服60分钟血浆达高峰 ，直至120分钟可检出 。在人体口服、肌内注射后 ，尿中排泄量相近(肌注为10%～12% ，口服15.47%) ，但肌注后排泄时间延长 ，需8～24小时 ，血浆水平也较口服为高 。
【贮藏】遮光 ，密闭 ，在阴凉处(不超过20℃)保存 。
【包装】西林瓶装 。6支/盒 ，并附5%碳酸氢钠专用溶剂(2ml)6支 。
【有效期】24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理总局国家药品标准WS1-(X-001)-2005Z-2017
【批准文号】国药准字H20065549
【上市许可持有人】名称：山西J9集团泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西J9集团泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用硫普罗宁
英文名称：Tiopronin for lnjection
汉语拼音：Zhusheyong Liupuluoning
【成份】本品主要成份为硫普罗宁 ，其化学名称为：N-(2-巯基丙；)-甘氨酸 。
其结构式为：
分子式：C5H9NO3S
分子量：163.20
全部辅料名称为：右旋糖酐-40
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末 。
【适应症】1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能 。2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒 。3、用于降低放化疗的不良反应 ，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少 。4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊 。
【规格】0.1g
【用法用量】静脉滴注 ，一次0.2g ，一日一次 ，连续4周 。配制方法：临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液( pH=8.5)2ml溶解 ，再扩容至5%～10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中 ，按常规静脉滴注 。
【不良反应】1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中 ，严重不良反应病例报告115例 ，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例) 。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等 。2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应 ，但其不良反应的发生率较青霉胺低 。3、血液系统：少见粒细胞缺乏症 ，偶见血小板减少 ，如果外周白细胞计数降到每毫升3.5x10?以下 ，建议停药 。4、泌尿系统：可出现蛋白尿 ，发生率约为10% ，停药后通常很快即可完全恢复 。另有个案报道本药可引起尿液变色 。5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等、另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升 ，如出现异常应停用本品 ，或进行相应治疗 。6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应 ，发生率约为10%～32% ，表现为皮疹、皮肤骚痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等 ，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生 。7、呼吸系统：据报道 ，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛 。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫 ，以及闭塞性细支气管炎 。8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力 。9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症 。10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症 ，出现疲劳感和肢体麻木应停用 。
【禁忌】以下患者禁忌：1、对本品成份过敏的患者 。2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者 。3、肾功能不全和糖尿病者 。4、孕妇及哺乳妇女 。5、儿童 。6、急性重症铅、汞中毒患者 。7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者 。
【注意事项】1、出现过敏反应的患者应停用本药 。以下患者慎用：(1)老年患者 。(2)有哮喘病史的患者 。(3)既往曾使用过青霉胺时发生过严重不良反应的患者 。对于曾出现过青霉胺毒性的患者 ，使用本药应从较小的剂量开始 。2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白 。此外 ，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用本药 。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级 。药可通过乳汁分泌 ，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险 ，故哺乳妇女禁用 。
【儿童用药】禁用 。
【老年用药】尚不明确 。
【药物相互作用】本药不应与具有氧化作用的药物合用 。
【药物过量】当用药过量时 ，短时间内可引起血压下降 ，呼吸加快 ，此时应立即停药 ，同时应监测生命体征并予以支持对症处理 。
【药理毒理】硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物 ，具有；じ卧嘧橹跋赴淖饔 。动物试验显示 ，硫普罗宁能够通过提供巯基 ，防止四氧化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害 ，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用 。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低 ，从而；じ蜗吡Ｌ褰峁 ，改善肝功能 。此外 ，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合 ，消除自由基 。
【药代动力学】给大鼠口服硫普罗宁(MPC) ，自尿中排泄量较低(0.015%) ，静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%) 。静脉注射后血中水平高 ，且至30分钟均可检出 ，口服60分钟血浆达高峰 ，直至120分钟可检出 。在人体口服、肌内注射后 ，尿中排泄量相近(肌注为10%～12% ，口服15.47%) ，但肌注后排泄时间延长 ，需8～24小时 ，血浆水平也较口服为高 。
【贮藏】遮光 ，密闭 ，在阴凉处(不超过20℃)保存 。
【包装】西林瓶装 。6支/盒 ，并附5%碳酸氢钠专用溶剂(2ml)6支 。
【有效期】24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理总局国家药品标准WS1-(X-001)-2005Z-2017
【批准文号】国药准字H20065549
【上市许可持有人】名称：山西J9集团泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西J9集团泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990